Действующее вещество:

Эрдостеин* (Erdosteine*)

АТХ

R05CB15 Эрдостеин

Фармакологическая группа

• Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• J00 Острый назофарингит [насморк]
• J01 Острый синусит
• J06.0 Острый ларингофарингит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J20 Острый бронхит
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• J45 Астма
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J98.1 Легочный коллапс

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы, имеющие корпус желтого цвета и крышечку зеленого цвета. Содержимое капсул: порошок белого цвета с желтоватым оттенком.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие, сыпучие, белые гранулы с характерным апельсиновым запахом и вкусом.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: тонкий, легко скользящий гранулированный порошок белого цвета с характерным лимонным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — муколитическое, отхаркивающее.

Фармакодинамика

Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T_1/2 — более 5 ч. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. C_max — 3,46 мкг/мл; T_max — 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.

В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания препарата Эрдостин

Препарат показан для лечения взрослых, подростков и детей с массой тела более 15 кг в следующих случаях:

острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;

ринит, синусит;

обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);

комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;

профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.

Противопоказания

гиперчувствительность к входящим в состав препарата ингредиентам, содержащим свободные SH-радикалы;

нарушение функции печени;

почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);

гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);

фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, т.к. в их состав входит аспартам);

беременность (I триместр);

детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью:

нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);

почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);

выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T_1/2).

Применение при беременности и кормлении грудью

Преклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому применение препарата в период беременности (особенно I триместр) и лактации следует проводить только по строгим показаниям.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: редко — изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения — возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, крапивница.

Взаимодействие

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым. Капсулы — по 1 капс. (300 мг) 2–3 раза в день.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь — по 8,5 мл (300 мг) 2 раза в день. Дозировка на вес тела: 10 мг/кг массы тела 2 раза в день.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — по 1 саше (225 мг) 2–3 раза в день.

Детям. Рекомендуемая форма — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования определяется на основании массы тела и возраста следующим образом:

15–20 кг (от 3 до 6 лет) — по 2,5 мл 2 раза в день;

21–30 кг (от 7 до 12 лет) — по 5 мл 2 раза в день;

свыше 30 кг (старше 12 лет) — по 5 мл 3 раза в день.

Метод приготовления

Гранулы для приготовления суспензии: заливают водой содержимое флакона (сухой гранулят) до специальной метки. Тщательно встряхивают, пока не образуется однородная суспензия. Проверяют уровень содержимого во флаконе и (если необходимо) добавляют воды и снова встряхивают флакон. Готовая суспензия может использоваться максимум в течение 10 дней, если будет храниться в холодильнике при температуре 2–8 °C.

Перед каждым употреблением встряхивают.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: содержимое саше растворяют в стакане воды или чая и принимают внутрь.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.

Меры предосторожности

Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней с начала приема препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.

Особые указания

Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Условия хранения препарата Эрдостин

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эрдостин

капсулы 300 мг — 5 лет.

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 7 г/100 г — 3 года. Готовая суспензия может использоваться в течение 10 дней.

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 225 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.