Оземпик (Ozempic)

Является агонистом рецепторов ГПП-1 (ГПП-1Р), произведенным методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae с последующей очисткой. 

Снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. 

Снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. 

Фармакодинамика

После 12 недель терапии препаратом Оземпиком (1 мг/мл еженедельно), наблюдались следующие эффекты:

Уровень гликемии:
Снижение концентрации глюкозы натощак и постпрандиальной глюкозы, с значительным отличием от плацебо (абсолютное изменение в ммоль/л и относительное снижение в % указаны в оригинальном тексте).

Функция β-клеток и секреция инсулина:
Улучшение функции β-клеток и увеличение секреции инсулина, в особенности после введения глюкозы и теста стимуляции аргинином.

Секреция глюкагона:
Заметное снижение концентрации глюкагона натощак и постпрандиальной концентрации глюкагона по сравнению с плацебо.

Глюкозозависимая секреция:
Регуляция концентрации глюкозы через стимулирование секреции инсулина и уменьшение секреции глюкагона.
Не изменял контррегуляторный ответ при гипогликемии.

Опорожнение желудка:
Медленное раннее постпрандиальное опорожнение желудка, что уменьшает скорость абсорбции глюкозы.

Масса и состав тела:
Большее снижение массы тела, в основном за счет уменьшения жировой ткани, по сравнению с другими препаратами.

Пищевое поведение:
Снижение калорийного потребления (на 18-35%) и аппетита, лучший контроль над потреблением пищи, особенно жирной.

Липиды:
Снижение уровней триглицеридов и холестерина ЛПОНП натощак на 12% и 21% соответственно, а также более чем на 40% уменьшение их постпрандиального увеличения при употреблении жирной пищи.

Электрофизиология сердца:
Применение в высоких дозах не приводило к удлинению интервала QT.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение СД2 направлено на улучшение гликемического контроля и снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний.

В серии клинических испытаний была исследована эффективность и безопасность Оземпика (семаглутид) в дозах 0.5 мг и 1 мг. Эти испытания показали, что Оземпик (семаглутид) эффективно снижает уровни HbA1c, глюкозы натощак и массу тела, превосходя другие препараты в различных терапевтических сценариях и на протяжении до 2 лет. Преимущества наблюдались независимо от возраста, пола, расы, ИМТ и других параметров пациентов.

Монотерапия Оземпиком, а также его комбинация с другими препаратами, приводила к значительному снижению массы тела, улучшению функции β-клеток поджелудочной железы и снижению инсулинорезистентности. Профиль липидов также улучшался, особенно при дозе 1 мг.

В одном из исследований с участием пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, Оземпик (семаглутид) показал снижение на 26% риска сердечно-сосудистых осложнений в течение 104 недель по сравнению с плацебо, а также значительное снижение среднего систолического АД в сочетании с другими препаратами.

Препарат Оземпик (семаглутид) показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии;
• комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами - метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом, у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении предшествующей терапии;
• комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Оземпик (семаглутид)  и метформином.

Оземпик показан для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий* у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого большого сердечно-сосудистого события - см. раздел "Фармакологическое действие", подраздел "Оценка влияния на сердечно-сосудистую систему").

* Большие сердечно-сосудистые события включают: смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода.

Способ применения и дозировка

Оземпик применяют 1 раз в неделю в любое время, независимо от приема пищи. Оземпик (семаглутид) вводят п/к в живот, бедро или плечо. Место инъекции можно изменять без коррекции дозы. Оземпик нельзя вводить в/в и в/м.

При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3 дней (>72 ч). После выбора нового дня введения следует продолжить введение 1 раз в неделю.

Руководство по использованию

Предварительно заполненная шприц-ручка Оземпик (семаглутид) поставляется в двух видах:

• Оземпик 0.25 мг/доза раствора или 0.5 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы 0.25 мг или 0.5 мг. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0.5 мг. Одна шприц-ручка содержит 1.5 мл раствора.
• Оземпик 1 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы только 1 мг. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора.

В упаковку Оземпика (семаглутид) включены иглы НовоФайн Плюс.

Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями.

Шприц-ручка Оземпик предназначена только для индивидуального использования.

Оземпик нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Оземпик нельзя применять, если он был заморожен.

Оземпик можно вводить при помощи игл длиной до 8 мм. Шприц-ручка предназначена для использования с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн.

Всегда после каждой инъекции следует удалять иглу и хранить шприц-ручку Оземпик с отсоединенной иглой. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы.

Инструкция для пациентов по применению Оземпик 0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке

Внимательно прочитайте данную инструкцию перед применением предварительно заполненной шприц-ручки Оземпик.

Используйте только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры.

Начните с проверки шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится Оземпик 0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза, затем посмотрите на представленные ниже иллюстрации, чтобы ознакомиться с различными частями шприц-ручки и иглы.

Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьезные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счетчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь вам может человек с хорошим зрением, обученный использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Оземпик (семаглутид).

Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг и позволяет выбрать дозы 0.25 мг или 0.5 мг. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн длиной до 8 мм.

Иглы НовоФайн Плюс включены в упаковку.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями Оземпика (HP) во время клинических исследований являлись нарушения со стороны ЖКТ, включая тошноту, диарею и рвоту. В целом, данные реакции были легкой или средней степени тяжести и краткосрочными.

HP распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000). В каждой группе частоты развития HP представлены по снижению степени серьезности.

Таблица 1. HP, выявленные при проведении клинических исследований 3a фазы

^a Гипогликемия, определенная как тяжелая (требующая помощи другого человека) или симптоматическая в сочетании с концентрацией глюкозы в плазме крови <3.1 ммоль/л.

^b Осложнения диабетической ретинопатии - это сочетание из: необходимости в фотокоагуляции сетчатки глаза, необходимости в интравитреальном введении, кровоизлияния в стекловидное тело, развития слепоты, связанной с СД.

Частота основана на исследовании сердечно-сосудистых исходов.

^c Групповой термин, включающий также нежелательные реакции, связанные с гиперчувствительностью, такие как сыпь и крапивница.

^d НР из постмаркетинговых источников

Двухлетнее исследование сердечно-сосудистых исходов и безопасности

В популяции пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний профиль HP был аналогичным таковому в других клинических исследованиях 3а фазы (описаны в подразделе "Клиническая эффективность и безопасность"). 

• гиперчувствительность к семаглутиду или любому из вспомогательных веществу;
• медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном;
• множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа;
• сахарный диабет 1 типа (СД1);
• диабетический кетоацидоз.

Противопоказано применение Оземпик у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности иди ограниченным опытом применения:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК <15 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA).

С осторожностью

Оземпик рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с наличием панкреатита в анамнезе (см. раздел "Особые указания").

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (см. раздел "Доклинические данные по безопасности").

Данные по применению у беременных женщин ограничены. Противопоказано применять во время беременности. Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать контрацепцию во время терапии. Если пациентка готовится к беременности, либо беременность уже наступила, терапию необходимо прекратить. Из-за длительного Т_1/2 терапию необходимо прекратить как минимум за 2 месяца до планируемого наступления беременности (см. раздел "Фармакокинетика").

Период грудного вскармливания

У лактирующих крыс семаглутид проникал в молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Противопоказано применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Действие на фертильность у людей неизвестно. Не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Противопоказано применение у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <15 мл/мин).

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (≥65 лет).

Опыт применения у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. 

Симптомы: в ходе клинических исследований сообщалось о передозировках до 4 мг в однократной дозе и до 4 мг в неделю. Наиболее частой HP, о которой сообщалось, была тошнота. Все пациенты выздоровели без осложнений.

Лечение: специфического антидота при передозировке препарата Оземпик не существует. В случае передозировки рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии. Учитывая длительный Т_1/2 препарата (примерно 1 неделя), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки. 

Следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой; защищать от света; не замораживать. Предохранять от воздействия избыточного тепла и света.

Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом хранить при температуре не выше 30°С или при температуре от 2°С до 8°С (в холодильнике) в течение 6 недель. Не замораживать. После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель

Инструкция взята с https://www.vidal.ru/drugs/ozempic

Где купить Оземпик в Москве недорого, можно в аптеках Москвы и в интернете доступен красный Оземпик для диабетиков, цена в аптеке начинается от 15000 руб. Горздрав предлагает заказать таблетки онлайн по дешевой стоимости и получить доставку на дом курьером. Множество положительных отзывов о применении таблеток для похудения подтверждают их эффективность. Где можно купить? - Продажа Оземпика проводится во многих аптеках Московской области.

ОЗЕМПИК - цены в аптеках Москвы