Инструкция по применению

Суксилеп (Suxilep ®)

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа - Противосудорожный препарат 
N03AD01

Химическое строение:
ИЮПАК - (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Молекулярная масса – 141.168 г/моль,
Брутто-формула - C₇H₁₁NO₂
CAS - 77-67-8
PubChem - 3291

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Белый либо белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте. 
Международное непатентованное название (МНН): ETOSUXIMID

Торговое наименование: Суксилеп

Синонимы: Суксилеп, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalin, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Zarontin и др.

Состав:
Для дозировки 250 мг:
Активное вещество: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Упаковка: форма выпуска - капсулы, по 100 капс. в упаковке, флаконы.

Описание:
Производится в форме твердых желатиновых капсул. Цвет капсулы - крышечка оранжевая, корпус белый.  Содержимое капс. - белая затвердевшая масса.

Клинико-Фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее лекарственное средство. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия принимаемых доз связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпизодов эпилепсии.
При приеме средней суточной дозы лекарственного средства внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация веществ в крови от принятой суточной дозы достигается в течение 1-4 ч. Медицинская терапевтическая концентрация составляет от 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых в течение 60 ч, у детей до 18 лет в течение 30ч. 
Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. 
Суксимид снижает частоту малых эпизодов эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Полный эффект от ежедневных суточных доз обычно достигается в течение 4-8 недель. Дозы лекарства оказывают анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика 
Всасывание и распределение
Максимальная медицинская концентрация доз этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
C_max достигается в течение 8-10 дней после начала применения.
Метаболизм и выведение.
Биотрансформируется в печени.
T_1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей до 18 лет в течение 30-36 ч. Суточная доза этосуксимида выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Этосуксимид
Малые припадки эпилепсии: 
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки; 
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal); 
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания 
Этосуксимид не должен использоваться людьми:
•   с гиперчувствительностью к этосуксимиду и отсутствием переносимости любых вспомогательных веществ, входящих в состав Суксилеп;
•      с нарушением функции почек;
•      с заболеваниями крови;
•      с порфирией;
•      находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации 
Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния на репродуктивную функцию взрослых самок. 
В настоящее время, согласно инструкции по применению, также отсутствуют какие-либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Однако, несмотря на это, если Суксилеп назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя инициировать отмену препарата, допускается уменьшение дозировки или переход на другую методику лечения. Если Суксилеп все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период самостоятельного приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальных рисках развития ребенка. Расчет и применение суточной дозы препарата (мг/кг) при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для ребенка. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, специалист должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения, в случае необходимости оказать медицинскую помощь.
Период лактации 
Поскольку установлено, что вещества, входящие состав этосуксимида, способны приникать в грудное молоко, Этосуксимид не следует применять часто до и в условиях кормления грудью, в противном случае специалист должен решать вопрос об отмене периода грудного вскармливания ребенка.

Мутагенность 
Этосуксимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследованиях.

Тератогенность
Клинические испытания состава препарата в лабораторных условиях, проведенные на лабораторных животных, не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию 
Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния доз лекарства на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью 
Этосуксимид при почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек 
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Этосуксимид людям с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70мл/мин).

Нарушение функции печени

У больных с нарушениями функции печени действие Суксилеп должно применяться после расчета дозировки специалистом с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата. В случае появления побочных эффектов следует обратиться к специалисту для отмены и назначения другого препарата.

Этосуксимид

Способ применения и дозы 
Режим расчета и применения суточных доз (мг/кг) устанавливают по индивидуальной схеме в зависимости от клинической картины болезни, эффективности и переносимости препарата с учетом срока годности, категории пациента: взрослый или ребенок.
Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Начальная суточная доза Этосуксимида для взрослых и детей составляет от 5 мг/кг до 10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу достаточно увеличивать на 5 мг/кг.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, доза для детей 20 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза Суксилеп составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.
Дозу в течение дня принимают 2 или 3 раза. При хорошей его переносимости препарата дозу на каждый день можно назначать 1 раз.
Дозы Суксилеп для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Примеры расчета суточной дозы Суксилеп для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице: 

Согласно инструкции по применению, детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают. 
Для точного установления дозы (мг/кг) детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм.
К установлению продолжительности лечения и определения его этапов следует подходить индивидуально, при необходимости, возможно уменьшение дозировки.

Лечение пожилых пациентов: 
Применение Суксилеп у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в определении доз применяемого медикамента. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим начинают использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема (интервалами). Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов. 
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью: 
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Суксилеп необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить постепенно при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала в условиях постоянной поддерживающей терапии, в связи с высоким риском развития осложнений.

Этосуксимид

Побочное действие 
Обычно Суксилеп хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Дозозависимые нежелательные явления

нервная система: 
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, ухудшение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт 
тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, снижение массы тела, боли в животе.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого лекарства

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь (излишняя чувствительность к препарату), синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка 
Тревожные симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: при промывании желудка, приеме активированного угля, при необходимости проведении поддерживающей симптоматической терапии в условиях стационара, симптомы исчезают.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами 
При одновременном применении доз Суксилепа с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма.
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Суксилеп на ЦНС.
При одновременном приеме Суксилеп с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Суксилеп обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.

Этосуксимид особые указания

Пациент должен быть предупрежден, что при появлении показателей возможного миелотоксического действия Суксилеп (его примеры: лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении доз у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
При длительном применении возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, увеличивается доза Суксилеп на кг. или меняется схема приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма обычно выводится 39-52% принятой дозы.
Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков, возникают судороги.
В случае если пациент пропустил очередной прием суточной дозы или по ошибке принял двойную дозу в течение дня, требуется продолжать прием по обычной схеме терапии, т.е. не компенсировать пропущенный прием возмещением дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая во время еды или после нее.
При появлении побочных явлений, не зависящих от дозы, принятой в течение дня, следует прекратить терапию Суксилепом.
В период приема доз Суксилеп не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Быстрота психической реакции после приема суточной дозы Суксилеп может снижаться. Поэтому в период лечения следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей максимальной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Этосуксимид применение

При почечно-печеночной недостаточности
У людей с почечно-печеночной недостаточностью назначение доз Суксилеп может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться как увеличение, так и уменьшение суточных разовых доз (мг/кг). При необходимости лечения такой группы пациентов длительно, следует регулярно контролировать функцию этих органов.

Этосуксимид

Пациенты пожилого возраста 
В пожилом возрасте у людей (от 60 лет) данной группы может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Суксилеп.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности проводилось на лабораторных животных. При применении медикамента канцерогенного эффекта выявлено не было.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25^оС не более срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
срок годности в течение 3 лет.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
Отпуск из аптек по рецепту.
Производитель, патентообладатель: 
Trommsdorff GmbH&Co. KG 52475 Alsdorf

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)

Препарат Суксилеп (Suxilep ®) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Суксилеп (Suxilep ®) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Суксилеп (Suxilep ®) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

*Цена получена на основе проведённого мониторинга. Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.