Современные детские фармацевтические средства.

   +79206614146,    +79646162825    

Мы ответим на Ваши вопросы в рабочее время 900 - 1700(мск) с понедельника по пятницу


Главная » Препараты » Кардиологические и сосудистые препараты » Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine)

Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine)


Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine)
Рейтинг: 5 / 5 (3)

Тиклид - относится к производным тиенопиридинов. Он тормозит агрегацию тромбоцитов .

Таблетки 250 мг № 50. Испания.



Для более подробной информации необходимо войти или зарегистрироваться




Инструкция по применению

Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine)

Материал взят из источника http://www.zenrx.org/
Принадлежность к atx - классификации:
Фарм. Группа - Антиагреганты
Регистрационный номер удостоверения: B01AC05

Химическое строение (справочник Видаль)
ИЮПАК - 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine
Молекулярная масса - 263.786  г/моль,
Брутто-формула - C14H14ClNS
CAS - 55142-85-3
PubChem - CID 5472

Структурная формула:
Тиклид
 

Тиклид инструкция

Химическое (рациональное) название: 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine. Белый кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.

Международное непатентованное название (МНН): Ticlopidin

Тиклид инструкция по применению

Торговое наименование (справочник лекарственных средств): Тиклид®

Аналоги препарата: Алкотин, Тагрен, Тиклид, Тикло, Alcotin, Angregal, Caudalin, Iriflexin, Panaldine, Tagren, Ticlid, Ticlidan, Ticlo, Ticlosan, Tilcid.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски с обеих сторон, по 250 мг, по 50 табл. в упаковке.

Тиклид

Состав Тиклопидина:
Для дозировки 250мг:
Активное вещество: тиклопидина гидрохлорид. 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine: (Ticlopidin),
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон К30, лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.
Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).
Упаковка:  5 блистеров по 10 таблеток, пачки картонные.

Клинико-Фармакологическая группа:
антиагреганты

Фармакодинамика
Тиклопидин и его аналоги являются производным тиенопиридинов, является ингибитором агрегации тромбоцитов. Лекарство может вызывать дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, благодаря блокаде рецепторов АДФ на мембранах тромбоцитов. Не влияет на циклооксигеназу или фосфодизстеразу. Действуя на мембранные рецепторы тромбоцитов, он ингибирует фосфолипазы С и увеличение внутриклеточного содержания Са2+ в тромбоцитах. При этом Тиклид обратимо тормозит вызываемое АДФ связывание фибриногена с мембраной тромбоцитов, и, соответственно, влияет на взаимодействие между тромбоцитами.
В условиях in vitro оказывает относительно слабое действие на агрегацию тромбоцитов и одновременно тормозит рост эндотелиальных клеток. После приема внутрь Тиклопидина меченого вызывает зависимое от времени и дозы подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение содержимого гранул в тромбоцитах. В результате следует снижение вязкости крови, также удлинение времени кровотечения. В клинических условиях он эффективен при раннем лечении ОИМ, нестабильной стенокардии, при преходящих нарушениях кровообращения мозга, у больных после протезирования клапанов сердца и аортокоронарного шунтирования, а также, по данным исследования STIMS (1990), при периферическом атеросклерозе и перемежающейся хромоте.
По данным исследования CATS (1989), в дозе 250 мг 2 раза в сутки у 1072 больных с тромбоэм-болическим инсультом при вторичной профилактике снижал частоту возникновения повторного инсульта, инфаркта миокарда и смертность от сосудистых заболеваний и кровотечения.
Тиклид не снижает уровень простациклина, а также способен увеличивать образование оксида азота эндотелиального происхождения у больных после трансплантации сердца. Это указывает на антитромбоцитарные и вазодилатирующие свойства, несмотря на то, что такие больные регулярно получают поддерживающую терапию циклоспорином А, который является сильным иммунодепрессивным средством, вызывающим повреждение эндотелиальных клеток, повышение активности тромбоцитов и ингибирующим образование простациклина. Тиклид® может индуцировать систему ферментов Р450 и влиять на метаболизм циклоспорина А (de Lorgeril М. и др., 1998).
Действие начинается через 24-48 ч после приема. Пик действия отмечается на 3-6-й день, а продолжительность действия 4-10 дней.
Комбинация с клопидогрелом вызывает антиагрегантный эффект через 24-48 ч, а пик действия наступает через 3-5 дней.
В больших исследованиях при длительном наблюдении было показано, что у больных с церебро-васкулярными заболеваниями вызывает статистически достоверное снижение на 4,5% абсолютного риска развития тяжелых сосудистых осложнений по сравнению с плацебо (исследование CATS, 1989) и на 2% по сравнению с ацетилсалициловой кислотой (исследование TASS, 1989).
У больных, перенесших стентирование коронарных артерий, частота тяжелых осложнений снижается к 30-му дню лечения при сравнении результатов профилактического приема в комбинации с АСК и приема АСК в комбинации с антикоагулянтами. Частота возникновения этих осложнений при применении первой комбинации была ниже:
у больных с разным риском - на 2,6% в исследовании FANTASTIC (1998) и на 4,6% в исследовании ISAR (1996);
у больных с высоким риском - на 5,4% (исследование MATIS, 1998).
У больных с гломерулонефритом лекарство снижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина в большей степени, чем дипиридамол.
При одной дозе тиклопидина происходит подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов до 70%.

Тиклид

Фармакокинетика
Тиклид и его аналоги быстро и эффективно всасываются в ЖКТ.   Пик его концентрации (Сmax) в плазме крови достигается уже через 2 ч. Биодоступность составляет 80-90%, она увеличивается на 20% при приеме после еды. В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым гликопротеином и липопротеинами). Подвергается в организме интенсивному метаболизму в печени с образованием четырех основных метаболитов тиклопидина, из которых по крайней мере один обладает антитромбоцитарной активностью. Период полувыведения (Т ½ ) после приема одной дозы 250 мг составляет около 12,6 ч, а после регулярного применения увеличивается до 4-5 дней. Его стационарная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 14-21 день. Экскретируется с мочой, в основном в виде метаболитов, но V3 неизмененного экскретируется с желчью и калом. Клиренс уменьшается с возрастом.
Подавляемость агрегации тромбоцитов не зависит от концентрации лекарства в крови.

Фармакокинетика у детей до 18 лет.
Данные о безопасности применения тиклопидина у детей отсутствуют.

Тиклид
Показания к применению
•    профилактика инсульта у больных с преходящими нарушениями мозгового кровообращения;
•    профилактики артериальных тромбозов при облитерующих заболеваниях сосудов нижних конечностей (стеноз артерий нижних конечностей перемежающаяся хромота);
•    при нестабильной стенокардии, после баллонной ангиопластики коронарных сосудов и после операции  аортокоронарного шунтирования;
•    при лечении препаратом больных посттромботической ретинопатией;
•    профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе;




Противопоказания
Не должен использоваться:
•    у пациентов с гиперчувствительностью к тиклопидину и любым вспомогательным  веществам входящим в состав,
•    у пациентов с заболеваниями со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт);
•    у пациентов с геморрагическими диатезами;
•    у пациентов с заболеваниями крови  (удлинением времени кровотечения);
•    у пациентов с гематологическими нарушениями (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе);
•    у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
•    во время беременности и лактации.

Применение при беременности и лактации (описание лекарственного препарата)
Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния на репродуктивную функцию самок.
Можно назначать при беременности лишь в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.
Неизвестно выделяется ли лекарственное средство с материнским молоком. Поэтому назначение тиклопидина при кормлении грудью возможно только с особой осторожностью и после оценки соотношения польза/риск.
В связи с этим, если назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом с тем, чтобы вовремя отменить.

Мутагенность
Не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследованиях.  

Тератогенность
Клинические испытания по оценке мутагенности проводились на лабораторных животных. Использование не выявило какого-либо тератогенного действия.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных, не выявили влияния на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность в случае назначения при травме, предстоящей хирургической операции (Тиклопидин следует отменить  за 10 - 14 дней до нее).

Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема.
Взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут. Прием таблетки во время основного приема пищи вызван  возможностью появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Максимальная суточная доза -1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени).
При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При проведении гемодиализа назначается по 250-500 мг в течение длительного периода.

Побочное действие
Обычно хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие побочные эффекты:

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, аплазия костного мозга, агранулоцитоз (чаще эти изменения появляются в первые 3 месяцев лечения).

Со стороны свертывающей кровеносной системы встречаются: локальные подкожные гематомы, носовые кровотечения, гематурия, кровотечения органов желудочно-кишечного тракта или состояние после хирургического вмешательства с риском развития кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы проявляются: диарея, тошнота, рвота (возникают в течение первых 3 месяцев приема, проходят, как правило, самостоятельно в течение 2-3 недель и редко, являются причиной прекращения лечения), метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха); в единичных случаях — боль в области живота.

Аллергические реакции: редко - высыпания на кожные покровы, зуд, крапивница (аллергия возникает в течение первых 3 месяцев приема и исчезает в течение нескольких дней после прекращения лечения); в единичных случаях — ангионевротический отек, синдром Стивенса Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: в единичных случаях - головокружение, головная боль, шум в ушах, васкулит, волчаночный синдром.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных, передозировка может вызывать тяжелое желудочно-кишечное повреждение.
Необходим тщательный контроль за функцией жизненноважных органов и показателей гемостаза (время кровотечения).
Лечение
При острой передозировке, если незадолго перед этим больной принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь несколько адсорбирует. При необходимости следует провести симптоматическую терапию.

Фармакологическое действие
Некоторые препараты могут взаимодействовать с благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками, может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.
Комбинации, требующие особой осторожности:
Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:
Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.
Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (в большой дозе препарата происходит подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.
Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в плазме крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.
Дигоксин:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.
Прочие взаимодействия: антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичеекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
 Эффективность препарата не зависит от наличия у больных сахарного диабета, потребления алкоголя, возрастных изменений. Дозозависимое поведение не наблюдается.
Особые указания
Чаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям, возникающие на фоне приема, связаны с недостаточно частым контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений.
Чрезмерное, угнетение коагуляции происходит, главным образом, у пациентов, принимающих тиклопидин одновременно с антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. Поэтому не рекомендуется на фоне приема применять препараты, влияющие на свертывающую систему крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин, ацетилсалициловая кислота). Если сопутствующее применение этих препаратов абсолютно необходимо, следует регулярно контролировать показатели коагуляции.
Пациент должен быть предупрежден, что при усилении кровоточивости или появлении патологических признаков воспалительного заболевания (например, ангины, лихорадки, налетах на слизистой миндалин) необходимо сообщить об этом врачу. Врача также нужно информировать о приеме других препаратов, особенно антикоагулянтов и НПВС. В период приема препарата нельзя самостоятельно (без консультации со специалистом) применять анальгетики и жаропонижающие препараты.
При планировании проведения хирургического вмешательства (даже небольшого, например, экстракции зуба), врач должен быть проинформирован о том, что пациент принимает. Если есть возможность, прием Тиклопидина следует прекратить, По крайней мере, за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолон в дозе 0.5-1.0 мг/кг массы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы.
Тиклопидин метаболизируется преимущественно печенью. Врач должен быть проинформирован о наличии у пациента острого заболевания печени или о заболевании печени в анамнезе. В случае проявления признаков заболевания печени (желтухи, истеричности склер, бесцветного стула или необычно темной мочи) следует немедленно сообщить об этом врачу.
На фоне длительного применения может наблюдаться увеличение активности щелочной фосфатазы или трансаминаз, повышение уровня холестерина и триглицеридов. Следует проводить периодический контроль биохимического анализа крови в течение первых 3 месяцев лечения.
До начала применения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы.
Поскольку применение связано с риском развития острой нейтропении и/или агранулоцитоза, его не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к ацетилсали-циловой кислоте или в случае неэффективности применения ацетилсалициловой кислоты.

Эффективность и безопасность приема необходимо контролировать одним из следующих способов:
Гематологический контроль
Проводится в начале лечения. Представляет собой  дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов). Его следует повторять каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых 3 месяцев, в течение 2 недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.
В случае нейтропении (<1500 нейтрофилов/мм3) или тромбоцитопении (<100000 тромбоцитов/мм3) лечение следует прервать, а клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови - проводить до получения нормальных результатов.
Контроль гемостаза
Следует применять с осторожностью при риске кровотечения.
Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта подавления тромбоцитов, лечение следует прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.
В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать 3 метода, совместно или по отдельности:
1) введение 0.5-1.0 мг/кг метилпреднизолона в/в, медленно. При необходимости повторно;
2) введение десмопрессина в дозе 0.2-0.4 мкг/кг;
3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной массы.
Клинический контроль
Всех больных, принимающих следует поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, появлении болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от больного немедленного обращения к врачу для принятия решения об оказании медицинских услуг. В учреждении здравоохранения соблюдается политика конфиденциальности.
Клинический диагноз тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство клинических случаев были зафиксированы в первые 8 недель после начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные исходы от ТТП).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.
При тяжелой диарее лечение следует приостановить.

Применение при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего может потребоваться  корректировка разовых доз. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. Пациент может находиться в таких состояниях как сонливость, головокружение, отмечается мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не обнаружено.

При использовании препарата "Тиклид" было установлено, что он подавляет тромбоцитопеническую панцитопению и улучшает терапевтическую эффективность среди пациентов с тромботической непереносимостью, сопровождающейся значительной патологией нервной системы и общих билирубина, а также контрольных значений лейкоцитов и лейкоцитами в сыворотке, что играет жизненно важную роль в достижении стандартной абсорбции значений мкмоль/летальному часов.


Канцерогенность
Исследование канцерогенности проводилось на мелких грызунах, и более крупных млекопитающих. Канцерогенный эффект при применении не выявлен.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель: Sanofi Winthrop Industrie, Франция.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Чтобы заказать дефицитные медикаменты, включая гормональные препараты и антибиотики, посетите каталог интернет-аптеки, выберите необходимые товары и добавьте их в корзину. После оформления заказа, служба поддержки аптеки свяжется с вами по указанному телефону или электронной почте для подтверждения деталей, и вы сможете оплатить заказ удобным способом, включая доставку курьером.

Препарат Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Где купить Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) по низкой цене? Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) инструкция по применению. Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine) купить с доставкой в Портленд


*Цена получена на основе проведённого мониторинга. Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.




Идет Анализ...

Тиклид (Ticlid®) / Тиклопидин (Ticlopidine)

Минимальная найденная цена: 2000 руб

Наличие: Ожидается поступление


Зарезервировать у поставщика